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A-9758

A-9758

产品编号 T10210   CAS 2055271-22-0

A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 driven psoriasiform dermatitis.

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A-9758 Chemical Structure
A-9758, CAS 2055271-22-0
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 18,300 10-14周
50 mg ¥ 24,300 10-14周
100 mg ¥ 31,500 10-14周
产品目录号及名称: A-9758 (T10210)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 driven psoriasiform dermatitis.
靶点活性 RORβ:1370 nM , RORγt:5 nM , RORα:73 nM
体外活性 A-9758 inhibits human, mouse, dog and rat RORγ transactivation (IC50s: 38 nM, 20 nM, 25 nM and 64 nM). A-9758 displays a cofactor profile in recruiting co-repressors (NCoR1: EC50=60 nM, NCoR2: EC50=43 nM) and derecruiting co-activators (NCoA1: IC50=110 nM, PGC1α: IC50=49 nM). A-9758 inhibits TCR-mediated IL-17A secretion with an IC50 of 100 and 38 nM for human CD4+ T cells and in vitro differentiated mouse Th17 cells, respectively. A-9758 attenuates the differentiation of RORγt expressing Th17 cells and/or their effector function.
分子量 527.36
分子式 C25H23Cl2F3N2O3
CAS No. 2055271-22-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Gauld S, et al. Inhibition of IL-23 mediated inflammation with a novel small molecule inverse agonist of RORgt. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Aug 2. pii: jpet.119.258046.
S18-000003 RORγt Inverse agonist 6 GSK805 Melatonin Nobiletin Methyl-3β-hydroxycholenate 3-Oxo-5β-cholanoic acid Vimirogant

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

A-9758 2055271-22-0 Metabolism ROR A9758 A 9758 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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