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A-803467

产品编号 T2024 CAS 944261-79-4

别名: A 803467, A803467

A-803467 是有效的、选择性的河豚毒素不敏感型Nav1.8 钠通道阻断剂。它在炎症性疼痛和神经性疼痛模型中有缓解疼痛作用。它通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

A-803467, CAS 944261-79-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 278	现货
10 mg	￥ 447	现货
25 mg	￥ 847	现货
50 mg	￥ 1,530	现货
100 mg	￥ 2,460	现货
200 mg	￥ 3,580	现货
500 mg	￥ 5,250	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 282	现货

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纯度: 98%

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生物活性

化学信息

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产品描述	A-803467 is a selective NaV1.8 channel blocker.
靶点活性	Nav1.8 channel:8 nM
体外活性	A-803467剂量依赖性地降低了包括脊神经结扎（ED50 = 47 mg/kg,ip）,坐骨神经损伤（ED50 = 85 mg/kg,ip）,辣椒素 - 诱导的继发性机械性异常性疼痛（ED 50≈100 mg/ kg,腹腔注射）和足底内完全弗氏佐剂注射后的热痛觉过敏（ED 50 = 41 mg/kg,腹腔注射）.与体外对神经元动作电位的影响一致,将A-803467（20 mg/kg,iv）全身给予脊神经结扎的大鼠,明显降低自发的和von Frey hair诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%.A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型（长春新碱）无效.
体内活性	A-803467以浓度依赖性方式阻断大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素 - 抗性（TTX-R）电流,IC50为140 nM,与美西律和拉莫三嗪（IC50> 30 μM）相比更有效。A-803467对于hNaV1.8显示比hNaV1.2,hNaV1.3,hNaV1.5和hNaV1.7通道高300倍至1,000倍的选择性,其IC50分别为7.38 μM,2.45 μM,7.34 μM和6.74 μM。A-803467显示对外周感觉神经元（包括TRPV1,P2X2/3,CaV2.2和KCNQ2/3通道）中表达的其他通道和受体没有显著活性,IC50> 10 μM。A-803467有效阻断重组人类或大鼠Nav1.8 通道,IC50分别为8 nM和45 nM,保持-40 mV电位。在静息状态下,A-803467也有效阻断人NaV1.8通道,IC50为79 nM。
激酶实验	Maize HD2, HD1-B, and HD1-A Enzyme Inhibition.: The enzyme liberats tritiated acetic acid from the substrate, which is quantified by scintillation counting. IC50 values are results of triple determinations. A 50 μL sample of maize enzyme (at 30 °C) is incubated (30 min) with 10 μL of total [3H]acetate-prelabeled chicken reticulocyte histones (2 mg/mL). Reaction is stopped by addition of 50 μL of 1 M HCl/0.4 M acetate and 800 μL of ethyl acetate. After centrifugation (1×104 g, 5 min), an aliquot of 600 μL of the upper phase is counted for radioactivity in 3 mL of liquid scintillation cocktail. MC1568 is tested at a starting concentration of 40 μM, and active substances are diluted further. NaB, VPA, TSA, SAHA, 85 TPX, HC-toxin, and tubacin are used as the reference compounds, and blank solvents are used as negative controls.

别名	A 803467, A803467
分子量	357.79
分子式	C19H16ClNO4
CAS No.	944261-79-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 8.9 mg/mL (25 mM)

DMSO: 35.8 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.7949 mL	13.9747 mL	27.9494 mL	69.8734 mL
	5 mM	0.559 mL	2.7949 mL	5.5899 mL	13.9747 mL
	10 mM	0.2795 mL	1.3975 mL	2.7949 mL	6.9873 mL
	20 mM	0.1397 mL	0.6987 mL	1.3975 mL	3.4937 mL
DMSO	50 mM	0.0559 mL	0.2795 mL	0.559 mL	1.3975 mL
DMSO	100 mM	0.0279 mL	0.1397 mL	0.2795 mL	0.6987 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jarvis MF, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(20), 8520-8525. 2. Joshi SK, et al. J Pain, 2009, 10(3), 306-315.

文献引用

1. Qi B, Dai S, Song Y, et al. Blockade of NaV1.8 Increases the Susceptibility to Ventricular Arrhythmias During Acute Myocardial Infarction. Frontiers in Cardiovascular Medicine. 2021, 8 2. Qi B, Dai S, Song Y, et al. Blockade of NaV1.8 Increases the Susceptibility to Ventricular Arrhythmias During Acute Myocardial Infarction. Frontiers in Cardiovascular Medicine. 2021, 8

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-803467 944261-79-4 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel inflammatory Inhibitor channel Nav1.8 Na channels neuropathic anti-nociception selective potent Na+ channels A 803467 sodium A803467 tetrodotoxin-resistant inhibit inhibitor

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