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A-485

产品编号 T14073 CAS 1889279-16-6

A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂，对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。

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A-485, CAS 1889279-16-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 888	现货
2 mg	￥ 1,330	现货
5 mg	￥ 2,520	现货
10 mg	￥ 3,710	现货
25 mg	￥ 5,980	现货
50 mg	￥ 8,190	现货
100 mg	￥ 10,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,580	现货

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产品描述	A-485 is a potent and selective catalytic p300/CBP inhibitor(IC50s of 9.8 nM and 2.6 nM for p300 and CBP, respectively).
靶点活性	p300:9.8 nM, CBP:2.6 nM
体外活性	A three-hour treatment of prostate adenocarcinoma PC-3 cells with A-485 results in a dose-dependent decrease in H3K27Ac, with a half maximal effective concentration (EC50) of 73 nM. The broadest sensitivity is observed in haematological tumours, where A-485 exhibits potent activity in most multiple myeloma cell lines, and in a subset of acute myeloid leukaemia lines and non-Hodgkin’s lymphoma lines. Treatment with A-485 does not alter p300 or CBP protein levels, but it induces a comparable decrease in H3K27Ac in all five prostate cancer cell lines[1].
体内活性	A-485, a potent, selective and drug-like catalytic inhibitor of p300 and CBP.?A-485 selectively inhibited proliferation in lineage-specific tumour types, including several haematological malignancies and androgen receptor-positive prostate cancer.?A-485 inhibited the androgen receptor transcriptional program in both androgen-sensitive and castration-resistant prostate cancer and inhibited tumour growth in a castration-resistant xenograft model.?After tumours are established in SCID male mice, twice daily intraperitoneal injections of A-485 induce 54% tumour growth inhibition after 21 days of dosing (P<0.005 as compare to vehicle control).?A-485 induces a moderate 9% body weight loss, and the animals recover rapidly upon completion of the A-485 dosing regimen[1].?In tumour-bearing animals, dosing with A-485 for seven days induces a decrease in the mRNA levels of MYC and the AR-dependent gene SLC45A3 at three hours post-dosing, and (for MYC) a decrease in the protein level, indicating that A-485 inhibits p300-mediated transcriptional activity in vivo.?But, at 16?hours post-dosing on the seventh day, A-485 drug levels in the plasma and tumour are decreased as compare to 3?hours.

分子量	536.48
分子式	C25H24F4N4O5
CAS No.	1889279-16-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (186.40 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.864 mL	9.32 mL	18.64 mL	46.6001 mL
	5 mM	0.3728 mL	1.864 mL	3.728 mL	9.32 mL
	10 mM	0.1864 mL	0.932 mL	1.864 mL	4.66 mL
	20 mM	0.0932 mL	0.466 mL	0.932 mL	2.33 mL
	50 mM	0.0373 mL	0.1864 mL	0.3728 mL	0.932 mL
	100 mM	0.0186 mL	0.0932 mL	0.1864 mL	0.466 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lasko LM, et al. Discovery of a selective catalytic p300/CBP inhibitor that targets lineage-specific tumours. Nature. 2017 Oct 5;550(7674):128-132.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-485 1889279-16-6 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase inhibit HATs Inhibitor A485 HAT A 485 inhibitor

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