首页工具

A-443654

产品编号 T14072 CAS 552325-16-3

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

A-443654, CAS 552325-16-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 663	现货
5 mg	￥ 1,660	现货
10 mg	￥ 2,590	现货
25 mg	￥ 4,790	现货
50 mg	￥ 7,320	现货
100 mg	￥ 9,870	现货
200 mg	￥ 13,300	现货
500 mg	￥ 19,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,830	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 98.04%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	A-443654 is a pan-Akt inhibitor. A-443654 has equal potency against Akt1, Akt2, or Akt3 within cells (Ki=160 pM).
靶点活性	CK2:2.4 μM (ki), Chk1:2.3 μM (ki), c-Kit:1.2 μM (ki), ERK2:340 nM (ki), Akt3:160 pM (ki), PKCδ:33 nM (ki), PKCγ:24 nM (ki), MAPK-AP2:3.3 μM (ki), KDR:3.1 μM (ki), PKA:6.3 nM (ki), CDK2:24 nM (ki), RSK2:11 nM (ki), Akt2:160 pM (ki), Src:2.6 μM (ki), Akt1:160 pM (ki), GSK-3β:41 nM (ki)
体外活性	A-443654 exhibits a Ki of 160 pM which is a 30,000-fold improvement in potency versus the initial lead molecule. A-443654 reduces the P-GSK3 in a dose-responsive manner in all three cell lines. A-443654 is 40-fold selective for Akt over PKA, and it inhibits Akt1, Akt2, or Akt3 equally within cells. A-443654-induced morphological changes occur very rapidly (within 2 to 4 h) in both 10A and 10CA1a cells, with 10CA1a cells more sensitive to A-443654 than the 10A cells. A-443654 inhibits the proliferation of tumor cells with EC50 of 0.1 μM[1]. A-443654 demonstrates the greatest selective effect on the mutant cells compared to the WT cells with greater than 3.5 fold relative growth inhibition of the mutant cells[3]. FACScan Analysis of rapamycin and A-443654 effects on DNA content in 10A and 10CA1a cells. In contrast, A-443654 at 2 and 5 μM decreases Bcl-2 levels by 30 to 40% in the 10CA1a cells at 8h. The combination of rapamycin with 2 or 5 μM A-443654, however, markedly decreases Bcl-2 protein levels by appr 40 to 50% in the 10A cells and by appr 70% in the 10CA1a cells, respectively. A-443654 alone at 2 μM causes the 10CA1a cells, but not the 10A cells, to detach from the plate after 12 h, whereas 1 μM of A-443654 causes 10CA1a cells to detach from the plate after 12 h [2].
体内活性	A-443654 (7.5 mg/kg/d, s.c.) inhibits tumor growth in the 3T3-Akt1 flank tumor model. A-443654 (30 mg/kg, s.c.) caused increased levels of phosphorylated Akt1 in MiaPaCa-2 tumors. A-443654 (50 mg/kg, s.c.) induces apoptosis in 3T3-Akt1 flank tumors [1].

分子量	397.47
分子式	C24H23N5O
CAS No.	552325-16-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (251.59 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5159 mL	12.5796 mL	25.1591 mL	62.8978 mL
	5 mM	0.5032 mL	2.5159 mL	5.0318 mL	12.5796 mL
	10 mM	0.2516 mL	1.258 mL	2.5159 mL	6.2898 mL
	20 mM	0.1258 mL	0.629 mL	1.258 mL	3.1449 mL
	50 mM	0.0503 mL	0.2516 mL	0.5032 mL	1.258 mL
	100 mM	0.0252 mL	0.1258 mL	0.2516 mL	0.629 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Luo Y, et al. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo. Mol Cancer Ther. 2005 Jun;4(6):977-86. 2. Zheng J, et al. Rapamycin sensitizes Akt inhibition in malignant human breast epithelial cells. Cancer Lett. 2010 Oct 1;296(1):74-87. 3. Gallia GL, et al. Inhibition of Akt inhibits growth of glioblastoma and glioblastoma stem-like cells. Mol Cancer Ther. 2009 Feb;8(2):386-93. 4. Zhao Y, et al. Estrogen receptor alpha and beta regulate actin polymerization and spatial memory through an SRC-1/mTORC2-dependent pathway in the hippocampus of female mice. J Steroid Biochem Mol Biol. 2017 Nov;174:96-113.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-443654 552325-16-3 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling MAPK Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ERK VEGFR GSK-3 FLT Casein Kinase Akt PKA Chk CDK Src PKC S6 Kinase A443654 inhibit A 443654 Inhibitor PKB Protein kinase B inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

A-443654

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords