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A-385358

A-385358

产品编号 T14071   CAS 406228-55-5

A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。

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A-385358 Chemical Structure
A-385358, CAS 406228-55-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 651 现货
5 mg ¥ 1,460 现货
10 mg ¥ 2,130 现货
25 mg ¥ 3,580 现货
50 mg ¥ 5,170 现货
100 mg ¥ 7,320 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,980 现货
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产品目录号及名称: A-385358 (T14071)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 A-385358 is a selective Bcl-xL inhibitor with Kis of 0.80 nM for Bcl-xL and 67 nM for Bcl-2, respectively.
靶点活性 BCL-XL:0.8 nM (ki), BCL2:67 nM (ki)
体外活性 In IL-3-deprived FL5.12/Bcl-XL cells, A-385358 results in cell killing with an EC50 of 0.47 μM and increases caspase-3 activity. The EC50 of A-385358 for IL-3-depleted FL5.12/Bcl-2 cells with an EC50 of 1.9 μM which is 4-fold higher relative to the cytokine-deprived FL5.12/Bcl-XL cells. A-385358 stimulates more cytochrome c release from mitochondria isolated from FL5.12/Bcl-XL versus Bcl-2 cells[1].
体内活性 The combination of A-385358 (75 mg/kg) plus paclitaxel (30 mg/kg) is well tolerated and inhibits tumor growth rate by nearly 80%. A-385358 exhibits slow but steady increase in the tumor growth. The combination of A-385358 (100 mg/kg) and a lower dose of paclitaxel produces a significant reduction in tumor growth and yields a >100% increase in time for tumors to reach 900 mm3 (%ILS)[1].
分子量 639.83
分子式 C32H41N5O5S2
CAS No. 406228-55-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (70.33 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5629 mL 7.8146 mL 15.6292 mL 39.0729 mL
5 mM 0.3126 mL 1.5629 mL 3.1258 mL 7.8146 mL
10 mM 0.1563 mL 0.7815 mL 1.5629 mL 3.9073 mL
20 mM 0.0781 mL 0.3907 mL 0.7815 mL 1.9536 mL
50 mM 0.0313 mL 0.1563 mL 0.3126 mL 0.7815 mL

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1. Shoemaker AR, et al. A small-molecule inhibitor of Bcl-XL potentiates the activity of cytotoxic drugs in vitro and in vivo. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8731-9.
Wilfortrine BT2 6-Acetonyldihydrochelerythrine Hinokiflavone Cearoin Mcl1-IN-11 Kurarinone Safflor Yellow A

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

A-385358 406228-55-5 Apoptosis BCL Bcl-2 Family Inhibitor A 385358 A385358 inhibit inhibitor

 

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