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A-366

产品编号 T3624 CAS 1527503-11-2

别名: A 366, A366

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

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A-366, CAS 1527503-11-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 238	现货
2 mg	￥ 332	现货
5 mg	￥ 598	现货
10 mg	￥ 783	现货
25 mg	￥ 1,660	现货
50 mg	￥ 3,090	现货
100 mg	￥ 4,530	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 653	现货

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纯度: 99.8%

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参考文献

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产品描述	A-366 is a highly selective peptide-competitive histone methyltransferase G9a inhibitor with IC50s of 3.3 and 38 nM for G9a and GLP, respectively.It is more than 1,000-fold selective for G9a and GLP over the other 21 methyltransferases. It is an inhibitor of the Spindlin1-H3K4me3 interaction with an IC50 of 182.6 nM.It exhibits high affinity for human H3R with a Ki value of 17 nM, and shows subtype selectivity between subgroups of the histaminergic and dopaminergic receptor families.
靶点活性	G9a/GLP:3.3 nM
体外活性	A-366对异种移植白血病模型中肿瘤的生长产生抑制作用.
体内活性	对肿瘤细胞生长而言,A-366比其他一些G9a/GLP小分子化合物抑制剂具有更少的毒性效应,而对H3K9me2的甲基化效果无差别,在体外用A-366处理各种白血病细胞株,这些肿瘤细胞将产生显著的分化和形态上的变化。
激酶实验	7.5× compounds are added to a 96-well PolyPlate containing 60 μL of Buffer per well with substrates CoA (200 μM), ATP (400 μM), and [14C]citrate. Reaction is started with 4 μL (300 ng/well) ACL, and the plate is incubated at 37°C for 3 h. Th
细胞实验	PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay. (Only for Reference)

别名	A 366, A366
分子量	329.44
分子式	C19H27N3O2
CAS No.	1527503-11-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

1eq. HCl: 32.9 mg/mL (100 mM)

DMSO: 32.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
1eq. HCl / DMSO	1 mM	3.0355 mL	15.1773 mL	30.3545 mL	75.8864 mL
	5 mM	0.6071 mL	3.0355 mL	6.0709 mL	15.1773 mL
	10 mM	0.3035 mL	1.5177 mL	3.0355 mL	7.5886 mL
	20 mM	0.1518 mL	0.7589 mL	1.5177 mL	3.7943 mL
	50 mM	0.0607 mL	0.3035 mL	0.6071 mL	1.5177 mL
	100 mM	0.0304 mL	0.1518 mL	0.3035 mL	0.7589 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pappano WN, et al. PLoS One. 2015, 10(7):e0131716. 2. Sweis RF, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(2):205-209. 3. Zhang W, Yang D, Yuan Y, et al. Muscular G9a regulates muscle-liver-fat axis by musclin under overnutrition in female mice[J]. Diabetes. 2020

文献引用

1. Zhang W, Yang D, Yuan Y, et al. Muscular G9a regulates muscle-liver-fat axis by musclin under overnutrition in female mice. Diabetes. 2020 2. Yang D, Fan Y, Xiong M, et al.Loss of renal tubular G9a benefits acute kidney injury by lowering focal lipid accumulation via CES1.EMBO reports.2023: e56128.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-366 1527503-11-2 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Methyltransferase epigenetics interaction A 366 H3K4me3 A366 inhibit selective peptide-competitive Inhibitor methyltransferase cells inhibitor

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