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A-317491

产品编号 TQ0002 CAS 475205-49-3

别名: ABT 202

A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2/3受体的拮抗剂，通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性，IC50大于10 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

A-317491, CAS 475205-49-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 283	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 1,060	现货
25 mg	￥ 1,750	现货
50 mg	￥ 2,580	现货
100 mg	￥ 3,820	现货
500 mg	￥ 8,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 826	现货

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产品描述	A-317491 (ABT 202) is a non-nucleotide P2X3 ( Ki: 22 nM) and P2X2/3 receptor (Ki: 9 nM) antagonist, which inhibits calcium flux mediated by the receptors.
靶点活性	P2X3:22 nM(Ki, cell free), P2X2:9 nM (Ki, cell free)
体外活性	A-317491 blocks recombinant human and rat P2X3 and P2X2/3 receptor-mediated calcium flux (Ki = 22-92 nM) and is highly selective (IC50 >10 μM) over other P2 receptors and other ion channels, neurotransmitter receptors, and enzymes [1].
体内活性	A-317491 dose-dependently reduces complete Freund's adjuvant-induced thermal hyperalgesia in the rat (ED50: 30 μmol/kg s.c.). A-317491 is most potent in attenuating both thermal hyperalgesia and mechanical allodynia after chronic nerve constriction injury (ED50: 10-15 μmol/kg s.c.). Although active in chronic pain models, A-317491 is ineffective in reducing nociception in animal models of acute pain, postoperative pain, and visceral pain (ED50 >100 μmol/kg s.c.) [1]. A-317491 is effective in reducing pain associated behavior in several animal models of inflammatory and neuropathic pain when administered systemically [2].

别名	ABT 202
分子量	565.57
分子式	C33H27NO8
CAS No.	475205-49-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 47 mg/mL (83.10 mM)

Ethanol: 90 mg/mL (159.13 mM)

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.7681 mL	8.8406 mL	17.6813 mL	44.2032 mL
	5 mM	0.3536 mL	1.7681 mL	3.5363 mL	8.8406 mL
	10 mM	0.1768 mL	0.8841 mL	1.7681 mL	4.4203 mL
	20 mM	0.0884 mL	0.442 mL	0.8841 mL	2.2102 mL
	50 mM	0.0354 mL	0.1768 mL	0.3536 mL	0.8841 mL
Ethanol	100 mM	0.0177 mL	0.0884 mL	0.1768 mL	0.442 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jarvis MF,et al. A-317491, a novel potent and selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, reduces chronic inflammatory and neuropathic pain in the rat. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Dec 24;99(26):17179-84. 2. Wu G, et al. A-317491, a selective P2X3/P2X2/3 receptor antagonist, reverses inflammatory mechanical hyperalgesia through action at peripheral receptors in rats. Eur J Pharmacol. 2004 Nov 3;504(1-2):45-53. 3. Hansen RR, Nasser A, Falk S, et al. Chronic administration of the selective P2X3, P2X2/3 receptor antagonist, A-317491, transiently attenuates cancer-induced bone pain in mice. Eur J Pharmacol. 2012 Aug 5;688(1-3):27-34.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-317491 475205-49-3 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor ABT 202 flux calcium Inhibitor neuropathic inhibit ABT202 P2X2/3 A317491 P2X3 ABT-202 P2XRs pain A 317491 inflammatory inhibitor

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