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A-1331852

产品编号 T6749 CAS 1430844-80-6

A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂，Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

A-1331852, CAS 1430844-80-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
2 mg	￥ 491	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,820	现货
50 mg	￥ 4,220	现货
100 mg	￥ 5,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,180	现货

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纯度: 100%

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参考文献

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产品描述	A-1331852 is a potent and selectiveBCL-XL inhibitor and may be useful in the treatment of cancer, immune and autoimmune diseases.
靶点活性	BCL-W:4 nM (Ki), BCL-XL:0.01 nM (Ki), BCL2:6 nM (Ki), MCL1:142 nM (Ki)
体外活性	A-1331852 exhibits remarkable potency both as a single agent and in combination with TKIs in killing primary CD34+ CML cell. Also, It has remarkable potency in inducing apoptosis in these cells at low nanomolar concentrations as early as 1 h post-treatment[2].
体内活性	A-1331852 demonstrates antitumor efficacy in the Molt-4 xenograft model, inducing tumor regressions as a single agent[1].
激酶实验	Rabbit or mouse E1 (apper 250 ng) is incubated with 32P-ubiquitin in 1× reaction buffer [50 mM Tris (pH 7.4), 0.2 mM ATP, 0.5 mM MgCl2] at room temperature for 15 min. In some experiments, the His-tagged mouse E1 is bound to TALON cobalt affinity resin before carrying out incubations and reactions. Mouse E1 and 32P-ubiquitin are added to the beads in 1× reaction buffer and incubated as for E1 reactions. Samples are heated in nonreducing SDS-PAGE sample buffer and resolved by SDS-PAGE. Thioesters with ubiquitin are visualized by Storm PhosphoImager.
细胞实验	Immunoprecipitation of BCL-XL is carried out in K562 cells, exposed to A-1331852 (100 nM) for 0-2 h, and the eluted complexes are immunoblotted for the indicated proteins. The input cell lysates and the immunodepleted supernatant (labeled as Flow-through) are immunoblotted to check the efficiency of the immunoprecipitation. (Only for Reference)
动物实验	Mice: The growth inhibition of established tumors in SCID-bg mice is studied. A-1331852 is administered orally daily for 14 days at 25 mg/kg and docetaxel is administered intravenously at 7.5 mg/kg. The change of tumor volume is monitored daily. They are for reference only.

分子量	658.81
分子式	C38H38N6O3S
CAS No.	1430844-80-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (141.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5179 mL	7.5894 mL	15.1789 mL	37.9472 mL
	5 mM	0.3036 mL	1.5179 mL	3.0358 mL	7.5894 mL
	10 mM	0.1518 mL	0.7589 mL	1.5179 mL	3.7947 mL
	20 mM	0.0759 mL	0.3795 mL	0.7589 mL	1.8974 mL
	50 mM	0.0304 mL	0.1518 mL	0.3036 mL	0.7589 mL
	100 mM	0.0152 mL	0.0759 mL	0.1518 mL	0.3795 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Leverson JD, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. 2. Lucas CM, et al. Leukemia. 2016, 30(6):1273-81.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-1331852 1430844-80-6 Apoptosis BCL Inhibitor inhibit Bcl-2 Family A 1331852 A1331852 inhibitor

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