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A-1165442

产品编号 T14067 CAS 1221443-94-2

A-1165442 is a competitive TRPV1 antagonist. For human TRPV, the IC50 values is 9 nM.

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A-1165442, CAS 1221443-94-2

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 2,570	5日内发货
5 mg	￥ 2,890	5日内发货
25 mg	￥ 12,400	8-10周
50 mg	￥ 16,200	8-10周
100 mg	￥ 23,300	8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,170	5日内发货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	A-1165442 is a competitive TRPV1 antagonist. For human TRPV, the IC50 values is 9 nM.
靶点活性	TRPV1 (human):9 nM
体外活性	A-1165442 displays potent, competitive antagonism at recombinant human TRPV1 activated by capsaicin (IC50=9 nM) and incomplete blockade of acid-evoked response (62% block at 30 μM). A-1165442 possesses excellent selectivity (>100-fold) versus other members of the TRP family (TRPA1, TRPM8, TRPV2, TRPV3) and other receptors expressed in peripheral sensory neurons including P2X2/3, Cav2.2, Nav channels, and KCNQ2/3. A-1165442 shows minimal cross-reactivity upon evaluation (10 μM) in a broad screening panel (n=74, CEREP) of cell-surface receptors, ion channels, and enzymes[1].
体内活性	A-1165442 exhibits excellent pharmacological selectivity, has a favorable pharmacokinetic profile, and demonstrates good efficacy against osteoarthritis pain in rodents. Oral administration of A-1165442 prevents capsaicin-induced nocifensive behaviors in rats, with an ED50 of 9.5 μmol/kg corresponding to plasma concentration of 420 ng/mL (970 nM). A single dose of A-1165442 produces a robust effect on grip force, with an ED50 of 35 μmol/kg measured 1 h postdosing. Repeated dosing of A-1165442 results in an increase in potency relative to acute analgesic efficacy. No significant changes in core body temperature is observed in conscious rats dosed with A-1165442 and this temperature-neutral profile is maintained in conscious dogs[1].

分子量	431.86
分子式	C22H20ClF2N3O2
CAS No.	1221443-94-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (231.56 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3156 mL	11.5778 mL	23.1557 mL	57.8891 mL
	5 mM	0.4631 mL	2.3156 mL	4.6311 mL	11.5778 mL
	10 mM	0.2316 mL	1.1578 mL	2.3156 mL	5.7889 mL
	20 mM	0.1158 mL	0.5789 mL	1.1578 mL	2.8945 mL
	50 mM	0.0463 mL	0.2316 mL	0.4631 mL	1.1578 mL
	100 mM	0.0232 mL	0.1158 mL	0.2316 mL	0.5789 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Voight EA, et al. Discovery of (R)-1-(7-chloro-2,2-bis(fluoromethyl)chroman-4-yl)-3-(3-methylisoquinolin-5-yl)urea (A-1165442): a temperature-neutral transient receptor potential vanilloid-1 (TRPV1) antagonist with analgesic efficacy. J Med Chem. 2014 Sep 11;57(17):7412-24.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-1165442 1221443-94-2 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel A1165442 A 1165442 Inhibitor inhibitor inhibit

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