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A-1155463

产品编号 T6748 CAS 1235034-55-5

别名: A 1155463, A1155463, 醋酸艾塞那肽

A-1155463是一种高效选择性的BCL-XL 抑制剂，对 BCL-XL 具有皮摩尔的结合亲和力，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

A-1155463, CAS 1235034-55-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 483	现货
2 mg	￥ 690	现货
5 mg	￥ 970	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 2,560	现货
50 mg	￥ 3,820	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,470	现货

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产品描述	A-1155463, a highly potent and selective BCL-XL inhibitor, shows picomolar binding affinity to BCL-XL, and >1000-fold weaker binding to BCL-2 and related proteins BCL-W(Ki=19 nM) and MCL-1(Ki>440 nM).
靶点活性	BCL-XL:<0.01 nM(Ki)
体外活性	A-1155463 disrupts BCL-XL-BIM but not BCL-2-BIM complexes in cells. A-1155463 kills BCL-XL-dependent Molt-4 cells (EC50=70 nM) but has no measurable cytotoxicity against BCL-2-dependent RS4;11 cells (EC50>5 mM). A-1155463 induces the hallmarks of apoptosis, as evidenced by the release of cytochrome c from mitochondria, caspase activation, and the accumulation of caspase-dependent sub-G0-G1 DNA content in BCL-XL-dependent H146 cells[2].
体内活性	Following a single 5 mg/kg IP dose of A-1155463 in nontumor bearing SCID-Beige mice, platelet counts fall dramatically as measured at 6 h postdose and then rebound to normal levels within 72 h. Daily Dosing at 5 mg/kg IP to SCID-Beige mice that had been inoculated with BCL-XL-dependent H146 tumor cells for 14 days causes a statistically significant inhibition of tumor growth (maximum tumor growth inhibition = 44%), which is alleviated upon cessation of dosing[1].
激酶实验	Recombinant p38 isoforms are activated by Mkk6(E) under the following conditions: p38 (100 ng/mL), Mkk6(E) (30 ng/mL), ATP (100 mM) are mixed in kinase buffer (25 mM Hepes, 25 mM b-glycerophosphate, 0.1 mM sodium orthovanadate, 25 mM MgCl2, 2.5 mM DTT, pH 7.4) and incubated for 30 min at 30°C. A typical assay reaction for Mnk1 activity contained Mnk1 (2 ng/mL), HA-eIF4E (10 ng/mL), ATP (300 mM) in kinase buffer. The reaction is started by addition of activated p38 (0.03-3 ng/mL) and stopped after 30 min at 30°C by addition of SDS loading buffer. Inhibitors of Mnk1 are identified under the same assay conditions, except that Mnk1 is pre-activated using active p38a before exposure to the substrate and inhibitors.
细胞实验	Cells are treated with increasing concentration of A-1155463. Cells are assayed for viability after 72 h using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay according to the manufacturer's protocol. Results are normalized to cells without treatment. EC50 is calculated using the GraphPad Prism software.(Only for Reference)
动物实验	Animal Models: SCID-Beige MiceFormulation: 5% DMSO, 10% EtOH, 20% Cremaphor ELP, and 65% D5WDosages: 5 mg/kgAdministration: i.p.

别名	A 1155463, A1155463, 醋酸艾塞那肽
分子量	669.79
分子式	C35H32FN5O4S2
CAS No.	1235034-55-5

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (149.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 100 mg/mL (149.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.493 mL	7.465 mL	14.9301 mL	37.3251 mL
	5 mM	0.2986 mL	1.493 mL	2.986 mL	7.465 mL
	10 mM	0.1493 mL	0.7465 mL	1.493 mL	3.7325 mL
	20 mM	0.0747 mL	0.3733 mL	0.7465 mL	1.8663 mL
	50 mM	0.0299 mL	0.1493 mL	0.2986 mL	0.7465 mL
	100 mM	0.0149 mL	0.0747 mL	0.1493 mL	0.3733 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tao ZF, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(10):1088-93. 2. Leverson JD, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. 3. Haichao Zhang, et al. Molecular Cancer. 2015, 14(1):1-9.

文献引用

1. Devin J, Cañeque T, Lin Y L, et al. Targeting cellular iron homeostasis with ironomycin in diffuse large B cell lymphoma. Cancer Research. 2022 2. Devin J, Cañeque T, Lin Y L, et al. Targeting cellular iron homeostasis with ironomycin in diffuse large B cell lymphomaTargeting cellular iron homeostasis with ironomycin in DLBCL. Cancer Research. 2022

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-1155463 1235034-55-5 Apoptosis BCL Bcl-2 Family Inhibitor A 1155463 A1155463 醋酸艾塞那肽 inhibit inhibitor

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