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680C91

680C91

产品编号 T22251   CAS 163239-22-3

680C91 是一种具有口服活性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 选择性抑制剂(Ki:51 nM)。它可用于研究肿瘤免疫及阿尔茨海默症。其中TDO 是色氨酸分解代谢的关键酶。

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680C91 Chemical Structure
680C91, CAS 163239-22-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 282 现货
2 mg ¥ 385 现货
5 mg ¥ 538 现货
10 mg ¥ 872 现货
25 mg ¥ 1,680 现货
50 mg ¥ 2,730 现货
100 mg ¥ 3,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 822 现货
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产品目录号及名称: 680C91 (T22251)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 680C91 is a potent and selective inhibitor of TDO, and its Ki is 51 nM.
靶点活性 TDO:51 nM(Ki)
体外活性 68OC91, a potent (Ki = 51 nM) and selective TDO inhibitor, has no inhibitory activity against monoamine oxidase A and B, indoleamine 2,3-dioxygenase (EC 1.13.11.17), 5-HT uptake and 5-HT1A,5-HT1D,5-HT2A and 5-HT2c receptors at a concentration of 10 μM. 68OC91 has no effect on the binding of tryptophan to albumin in plasma and inhibited TDO competitively with respect to its substrate tryptophan. 68OC91 inhibits the catabolism of tryptophan by rat liver cells and rat liver perfused in situ.[1]
体内活性 Prior administration of 68OC91 inhibits the catabolism of L-[ring-2-14C]-tryptophan and a load dose of tryptophan (100 mg/kg) in vivo. Administration of 68OC91 alone significantly increases brain tryptophan, 5-HIAA and 5-HT. A load dose of tryptophan (100 mg/kg), producing increases in brain tryptophan 4-fold greater than that seen with 68OC91, does not increase brain 5-HIAA and 5-HT to levels greater than those seen with 68OC91 and produces a shorter-lasting increase in these parameters.[1]
细胞实验 Cell lines: rat liver cells. Concentrations: 0.1 μM, 0.5 μM, 2 μM. Incubation Time: 0 min - 120 min. Method: The combined concentration of non-labelled L-tryptophan and the L-[ring-2-14C]-tryptophan used in the assays is 20 μM and is added either with or without 68OC91 at time zero.
动物实验 Animal Models: Male Wistar rats. Dosages: 15 mg/kg. Administration: Oral gavage
分子量 238.26
分子式 C15H11FN2
CAS No. 163239-22-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (209.85 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1971 mL 20.9855 mL 41.971 mL 104.9274 mL
5 mM 0.8394 mL 4.1971 mL 8.3942 mL 20.9855 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0985 mL 4.1971 mL 10.4927 mL
20 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0985 mL 5.2464 mL
50 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8394 mL 2.0985 mL
100 mM 0.042 mL 0.2099 mL 0.4197 mL 1.0493 mL

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1. M Salter, et al. Biochem Pharmacol. 1995 May 17;49(10):1435-42. 2. Sophie Imbeault, et al. Acta Neuropsychiatr. 2020 Feb;32(1):43-53.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

680C91 163239-22-3 Others inhibit Inhibitor tryptophan 2,3-dioxygenasetryptophan catabolismAlzheimer’s Disease 680C-91 inhibitor

 

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