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6-Iodopravadoline

产品编号 T14204 CAS 164178-33-0

别名: [6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮, AM630

6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

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6-Iodopravadoline, CAS 164178-33-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 319	现货
2 mg	￥ 456	现货
5 mg	￥ 651	现货
10 mg	￥ 937	现货
25 mg	￥ 2,130	现货
50 mg	￥ 3,520	现货
100 mg	￥ 4,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,030	现货

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产品描述	6-Iodopravadoline (AM630) is an antagonist of CB2 (Ki: 31.2 nM). And it shows 165-fold selectivity more than CB1 receptors.
靶点活性	CB2:(ki)31.2 nM
体外活性	6-Iodopravadoline is comparable in value in both TRPA1 and TRPV1/TRPA1 expressing CHO cells (2 and 4.6 μM, respectively). 6-Iodopravadoline (100 nM) substantially inhibits osteoclastogenesis in cultures with RANKL and Ti particles in a dose-dependent manner[3]. 6-Iodopravadoline (1 μM) blocks the CP-55,940 dose response with EC50 of 170 nM at human and EC50 of 110 nM at rat cannabinoid CB2 receptor[4]. The AM251 and 6-Iodopravadoline (AM630)-evoked Ca2+?influxes into TG sensory neurons aere concentration-dependent, and fitted. The EC50 for AM251 and 6-Iodopravadoline are 7.37 μM and 15.6 μM, respectively. AM251 and 6-Iodopravadoline activate TRPA1 in TG sensory neurons. AM251 and 6-Iodopravadoline activation of TRPA1 is modulated by TRPV1[2]. 6-Iodopravadoline (0, 50, 100, and 200 nM) is not toxic to RAW264.7 cells.
体内活性	6-Iodopravadoline (AM630) (1, 2 or 3 mg/kg, i.p., twice a day) produces a significant anxiolytic effect, increasing the time spent in the light box at all of the doses used[1]. 6-Iodopravadoline (AM630) (2, 3 mg/kg, i.p.) significantly reduces the time spent in the light box, compared with vehicle group.

别名	[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮, AM630
分子量	504.36
分子式	C23H25IN2O3
CAS No.	164178-33-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (99.14 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9827 mL	9.9136 mL	19.8271 mL	49.5678 mL
	5 mM	0.3965 mL	1.9827 mL	3.9654 mL	9.9136 mL
	10 mM	0.1983 mL	0.9914 mL	1.9827 mL	4.9568 mL
	20 mM	0.0991 mL	0.4957 mL	0.9914 mL	2.4784 mL
	50 mM	0.0397 mL	0.1983 mL	0.3965 mL	0.9914 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Garcia-Gutierrez, Maria S., et al. Chronic blockade of cannabinoid CB2 receptors induces anxiolytic-like actions associated with alterations in GABAA receptors. British Journal of Pharmacology (2012), 165(4), 951-964. 2. Patil, Mayur., et al. Cannabinoid receptor antagonists AM251 and AM630 activate TRPA1 in sensory neurons. Neuropharmacology (2011), 61(4), 778-788. 3. Geng, D. C., et al. Inhibition of titanium particle-induced inflammatory osteolysis through inactivation of cannabinoid receptor 2 by AM630. Journal of Biomedical Materials Research, Part A (2010), 95A(1), 321-326. 4. Mukherjee, Sutapa., et al. Species comparison and pharmacological characterization of rat and human CB2 cannabinoid receptors. European Journal of Pharmacology (2004), 505(1-3), 1-9. 5. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814.

文献引用

1. Zhang L, Yi Y, Wang T, et al.25-Hydroxycholesterol inhibits classical swine fever virus entry into porcine alveolar macrophages by depleting plasma membrane cholesterol.Veterinary Microbiology.2023: 109668.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

6-Iodopravadoline 164178-33-0 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor Inhibitor Iodopravadoline selective AM 630 6Iodopravadoline competitive 6 Iodopravadoline AM-630 anxiolytic twitches [6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮 inhibit AM630 stimulated inhibitor

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