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5-Azacytidine

5-Azacytidine

产品编号 T1339   CAS 320-67-2
别名: 阿托胞苷, Azacitidine, NSC 102816, Mylosar, Ladakamycin, 5-氮杂胞苷, 5-AzaC

5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物,一种 DNA 甲基化抑制剂,具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤活性。

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5-Azacytidine Chemical Structure
5-Azacytidine, CAS 320-67-2
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 184 现货
100 mg ¥ 287 现货
200 mg ¥ 523 现货
500 mg ¥ 988 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 376 现货
产品目录号及名称: 5-Azacytidine (T1339)
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纯度: 99.79%
纯度: 99.78%
纯度: 99.62%
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天然产物信息
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 5-Azacytidine (Ladakamycin) is a cytidine nucleoside analog, a DNA methylation inhibitor with specificity. 5-Azacytidine regulates gene expression by decreasing the level of DNA methylation. 5-Azacytidine induces autophagy and has antitumor activity.
体外活性 方法:人胰腺癌细胞 PANC-1、Capan-2、PL45 和 SU.86-86 用 5-Azacytidine (2.5-30 μM) 处理 1-5 天,使用 MTT 检测细胞活力。
结果:5-Azacytidine 显示出明显的剂量-反应效应。Capan-2 和 PANC-1 细胞对 5-Azacytidine 的耐药性最强,暴露 48 h 后 IC50 分别为 71.3 和 45.6 μM。SU.86.86 细胞对 5-Azacytidine 更敏感,48 h 的 IC50 为 19.2 μM。[1]
方法:人多发性骨髓瘤细胞 MM.1S 用 5-Azacytidine (1.25-5 μM) 处理 16-72 h,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞凋亡情况。
结果:5-Azacytidine 治疗以剂量依赖的方式增加了 24 h 后 Annexin V 阳性的细胞比例,在 72 h 达到峰值。5-Azacytidine 诱导细胞凋亡。[2]
体内活性 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 5-Azacytidine (3 mg/kg) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 PANC-1 的 athymic nude 小鼠,每周六次,持续四周。
结果:肿瘤在注射 5-Azacytidine 后明显变小,肿瘤进展受到显著抑制。[1]
方法:为研究在白血病中的作用,将 5-Azacytidine (5 mg/kg) 腹腔注射给用 C1498 细胞构建白血病模型的 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续三天。
结果:5-Azacytidine 治疗在白血病小鼠中重新建立了免疫相关转录物的表达,抑制了白血病负荷并延长了生存期。5-Azacytidine 治疗的效果是短暂的,对免疫微环境的分析揭示了耐药性的可能机制,例如免疫检查点蛋白表达的同时增加。[3]
激酶实验 A crude cell-free extract is isolated from LI 210 cells in culture by suspension of the cells in a given volume of 0.05mol/LTris-HCl buffer, pH 7.4, and sonic extraction with a Biosonik at 70% maximal output for 30 sec. The supernatant is collected after centrifugation at 105,000 × g for 60 min (4°C) in a Model L Spinco ultracentrifuge. The final protein concentration of the cell-free extracts is approximately 3 mg/mL. The extracts are used as the source of enzymes. Ribonucleotide reductase activity is measured. A unit of enzyme is defined as the amount that catalyzed dCMP synthesis at a rate of 1 mμmole/hr. The assay systems for the measurement of pyrimidine nucleoside (CR) and deoxynucleoside (TdR, CdR) kinases are essentially those described by Chu and Fischer. However, reactions are terminated by heating for 2 min in a boiling water bath, and the phosphorylated derivatives are isolated according to the method of Bach. Fifty-jul aliquots are applied to 1-inch discs of diethylaminoethyl paper, which are then placed in counting vials and eluted with 0.5 mL of 0.5 mol/LPCA. After 1 hr, 12 mL of Diotol are added, and the radioactivity is determined.
细胞实验 5 mL of L1210 cells (5 × 103 cells/mL) are incubated with Azacitidine at 37 ℃ for 3 days. Cell number is determined twice a day for 3 days by means of a Model A Coulter counter.(Only for Reference)
别名 阿托胞苷, Azacitidine, NSC 102816, Mylosar, Ladakamycin, 5-氮杂胞苷, 5-AzaC
分子量 244.2
分子式 C8H12N4O5
CAS No. 320-67-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 24.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.095 mL 20.475 mL 40.95 mL 102.3751 mL
5 mM 0.819 mL 4.095 mL 8.19 mL 20.475 mL
10 mM 0.4095 mL 2.0475 mL 4.095 mL 10.2375 mL
20 mM 0.2048 mL 1.0238 mL 2.0475 mL 5.1188 mL
50 mM 0.0819 mL 0.4095 mL 0.819 mL 2.0475 mL
100 mM 0.041 mL 0.2048 mL 0.4095 mL 1.0238 mL

计算器

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参考文献

1. Gailhouste L, et al. Epigenetic reprogramming using 5-azacytidine promotes an anti-cancer response in pancreatic adenocarcinoma cells. Cell Death Dis. 2018 May 1;9(5):468. 2. Kiziltepe T, et al. 5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27. 3. Ebelt ND, et al. 5-Azacytidine-Mediated Modulation of the Immune Microenvironment in Murine Acute Myeloid Leukemia. Cancers (Basel). 2022 Dec 25;15(1):118. 4. Heby O, et al. Cancer Res. 1973, 33(1), 159-165.

文献引用

1. Wang W, Ren S, Lu Y, et al. Inhibition of Syk promotes chemical reprogramming of fibroblasts via metabolic rewiring and H2S production. The EMBO Journal. 2021 Jun 1;40(11):e106771. doi: 10.15252/embj.2020106771. Epub 2021 Apr 28. 2. Łagosz-Ćwik K, Melnykova M, Nieboga E, et al.Mapping of DNA methylationsensitive cellular processes in gingival and periodontal ligament fibroblasts in the context of periodontal tissue homeostasis.Frontiers in Immunology.2023, 14.
Fenofibrate DMH-1 Tenovin-6 Hydrochloride Isobavachalcone Capsaicin SBE13 Hydrochloride Isotretinoin Ambroxol

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

5-Azacytidine 320-67-2 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA Methyltransferase Antibacterial Antibiotic Bacterial Inhibitor 阿托胞苷 DNMTs DNA MTases Azacitidine 5Azacytidine inhibit NSC 102816 5 Azacytidine Mylosar Ladakamycin 5-氮杂胞苷 NSC-102816 NSC102816 5-AzaC inhibitor

 

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