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4,5-Dimethoxycanthin-6-one

4,5-Dimethoxycanthin-6-one

产品编号 TN3013   CAS 18110-87-7
别名: Methylnigakinone

4,5-Dimethoxycanthin-6-one 从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae)是一种从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到生物碱。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂(IC50 : 1.7 μM, Ki : 2.6 μM),对环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶有很强的抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 对肿瘤细胞株 U937 和 HepG2 具有细胞毒性。

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4,5-Dimethoxycanthin-6-one Chemical Structure
4,5-Dimethoxycanthin-6-one, CAS 18110-87-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,360 现货
5 mg ¥ 2,980 现货
10 mg ¥ 4,390 现货
25 mg ¥ 6,880 现货
50 mg ¥ 9,470 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,090 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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MG-132限时半价
产品目录号及名称: 4,5-Dimethoxycanthin-6-one (TN3013)
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天然产物信息
生物活性
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参考文献
结构类型
产品描述 4,5-Dimethoxycanthin-6-one is an alkaloid isolated from Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae).4,5-Dimethoxycanthin-6-one was isolated from Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) with antimicrobial activity.4,5-Dimethoxycanthin-6-one was isolated from Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) with antimicrobial activity. Dimethoxycanthin-6-one is a potent, non-competitive inhibitor of CYP1A2-mediated phenacetin O-deethylation (IC50: 1.7 μM, Ki: 2.6 μM), and a potent inhibitor of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) phosphodiesterase.4,5-(4,5-Dimethoxycanthin-6-one) is an alkaloid isolated from Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae). 4,5-Dimethoxycanthin-6-one has antimicrobial activity against Staphylococcus aureus and its drug-resistant strains.4,5-Dimethoxycanthin-6-one is cytotoxic to the tumor cell lines U937 and HepG2.4,5-Dimethoxycanthin-6-one is a cytotoxicity inhibitor (IC50 : Ki : 6 μM, Ki : 6 μM).
靶点活性 CYP1A2:2.6 μM (Ki), CYP1A2:1.7 μM
体外活性 4,5-Dimethoxycanthin-6-one 显示出针对 CYP1A2 媒介的 phenacetin O-deethylation 强而非竞争性的抑制作用,其 IC50 值为 1.7μM,Ki 值为 2.6 μM。[2]
别名 Methylnigakinone
分子量 280.28
分子式 C16H12N2O3
CAS No. 18110-87-7

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9.0 mg/mL (32.1 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5679 mL 17.8393 mL 35.6786 mL 89.1965 mL
5 mM 0.7136 mL 3.5679 mL 7.1357 mL 17.8393 mL
10 mM 0.3568 mL 1.7839 mL 3.5679 mL 8.9197 mL
20 mM 0.1784 mL 0.892 mL 1.7839 mL 4.4598 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. OHMoTo T, et al. Studies on the constituents of Picrasma quassioides BENNET. III. The alkaloidal constituents. Chemical and pharmaceutical bulletin. 1984;32(9): 3579-3583. 2. Miao X, et al. In vitro metabolism of 4, 5-dimethoxycanthin-6-one by human liver microsomes and its inhibition on human CYP1ALife Sci. 2017;190:46-51. 3. Li W, et al. 4,5-Dimethoxycanthin-6-one is a novel LSD1 inhibitor that inhibits proliferation of glioblastoma cells and induces apoptosis and pyroptosis. Cancer Cell Int. 2022;22(1):32.
Furafylline Licopyranocoumarin Germacrone Metyrapone Zederone Nampt-IN-5 EN3356 Naringin dihydrochalcone

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

4,5-Dimethoxycanthin-6-one 18110-87-7 Metabolism Microbiology/Virology P450 Antibacterial PDE Methylnigakinone Inhibitor inhibitor inhibit

 

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