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3CAI

产品编号 T14034 CAS 28755-03-5

3CAI 是特异性的AKT1和AKT2抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

3CAI, CAS 28755-03-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 209	现货
2 mg	￥ 293	现货
5 mg	￥ 478	现货
10 mg	￥ 687	现货
25 mg	￥ 1,230	现货
50 mg	￥ 2,150	现货
100 mg	￥ 2,950	现货
200 mg	￥ 4,350	现货
500 mg	￥ 6,770	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 528	现货

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纯度: 98.13%

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产品描述	3CAI is a potent and specific AKT1 and AKT2 inhibitor which showed significant inhibition of AKT in an in vitro kinase assay and suppressed expression of AKT direct downstream targets such as mTOR and GSK3β as well as induced growth inhibition and apoptosis in colon cancer cells.
体外活性	3CAI is a potential inhibitor of AKT and is a much more potent AKT1 inhibitor than PI3K (60% inhibition at 1 vs 10 μM, respectively). HCT116 and HT29 colon cancer cells are seeded on 6 cm dishes in 1% FBS/McCoy's 5A (HCT116) with 3CAI (4 μM), I3C or the AKT inhibitor and then incubated for 4 days. Results show that the number of apoptotic cells is significantly increased by 3CAI in HCT116 and HT29 colon cancer cells compared with untreated control cells[1]. AKT-mediated phosphorlyation site of mTOR (Ser2448) and GSK3β (Ser9) are substantially decreased by 3CAI in a time-dependent manner. Moreover, pro-apoptotic marker proteins p53 and p21 are also upregulated by 3CAI after 12 or 24 h of treatment. The effect of 3CAI on the kinase activities of AKT1, MEK1, JNK1, ERK1 and TOPK is tested using in vitro kinase assays based on these screening data. The results show that 3CAI (1 μM) suppresses only AKT1 kinase activity and the other kinases tested are not affected by 3CAI. 3CAI substantially suppresses AKT1 activity as well as AKT2 activity in a dose dependent manner. 3CAI inhibits down-stream targets of AKT and induces apoptosis.
体内活性	HCT116 cancer cells are injected into the right flank of individual athymic nude mice. Mice are orally administered 3CAI at 20 or 30 mg/kg, I3C at 100 mg/kg, or vehicle 5 times a week for 21 days, to examine the antitumor activity of 3CAI in vivo. Expression of these AKT-target proteins is strongly suppressed by 30 mg/kg of 3CAI in tumor tissues[1]. Treatment of mice with 30 mg/kg of 3CAI significantly suppresses HCT116 tumor growth by 50% relative to the vehicle-treated group (p<0.05). Remarkably, mice seem to tolerate treatment with these doses of 3CAI without overt signs of toxicity or significant loss of body weight compared with vehicle-treated group.

分子量	193.63
分子式	C10H8ClNO
CAS No.	28755-03-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 246 mg/mL (1270.46 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	5.1645 mL	25.8224 mL	51.6449 mL	129.1122 mL
	5 mM	1.0329 mL	5.1645 mL	10.329 mL	25.8224 mL
	10 mM	0.5164 mL	2.5822 mL	5.1645 mL	12.9112 mL
	20 mM	0.2582 mL	1.2911 mL	2.5822 mL	6.4556 mL
	50 mM	0.1033 mL	0.5164 mL	1.0329 mL	2.5822 mL
	100 mM	0.0516 mL	0.2582 mL	0.5164 mL	1.2911 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kim DJ, et al. (3-Chloroacetyl)-indole, a novel allosteric AKT inhibitor, suppresses colon cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Nov;4(11):1842-51.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

3CAI 28755-03-5 Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Akt Inhibitor inhibit Protein kinase B PKB inhibitor

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