2,5-dimethyl Celecoxib

产品编号: T35610

2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂，mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。

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2,5-dimethyl Celecoxib Chemical Structure

CAS：457639-26-8

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

2,5-dimethyl Celecoxib is a celecoxib derivative and a targeted inhibitor of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1), a key enzyme in the PGE2 synthesis pathway of inflammatory mediators.

体外活性

2,5-dimethyl Celecoxib(1–100?μM) decreased the viability of GBM cell lines in a dose-dependent manner. 2,5-dimethyl Celecoxib downregulated β-catenin target genes expression in A-172, T98G and U-138 MG cell lines. Apoptosis was induced, and cell cycle distribution was altered after the treatment with 2,5-dimethyl Celecoxib in T98G cell line.2,5-dimethyl Celecoxib downregulated β-catenin target genes expression in patient-derived primary GBM cell lines P1 and P6[1].

体内活性

2,5-dimethyl Celecoxib prevented cardiac remodeling and markedly reduced urinary albumin excretion without altering blood pressure in mice. 2,5-dimethyl Celecoxib prevented podocyte injury, glomerulosclerosis, and interstitial fibrosis in the kidney of mice loaded with angiotensin II and high-salt load. 2,5-dimethyl Celecoxib reduced the phosphorylation level of Akt and activated glycogen synthase kinase-3, which led to the suppression of the Wnt/β-catenin signal in the heart and kidney. 2,5-dimethyl Celecoxib also reduced the expression level of snail, a key transcription factor for the epithelial–mesenchymal transition and of which gene is a target of the Wnt/β-catenin signal[2].

Cas No.

457639-26-8

分子式

C18H16F3N3O2S

分子量

395.4

别名

2,5-dimethyl Celecoxib

参考文献

[1]Chen Z, et al. 2,5-dimethylcelecoxib improves immune microenvironment of hepatocellular carcinoma by promoting ubiquitination of HBx-induced PD-L1. J Immunother Cancer. 2020 Oct;8(2):e001377.[2]Majchrzak-Celińska A, et al. COXIBs and 2,5-dimethylcelecoxib counteract the hyperactivated Wnt/β-catenin pathway and COX-2/PGE2/EP4 signaling in glioblastoma cells. BMC Cancer. 2021 May 3;21(1):493.[3]Egashira I, et al. Celecoxib and 2,5-dimethylcelecoxib inhibit intestinal cancer growth by suppressing the Wnt/β-catenin signaling pathway. Cancer Sci. 2017 Jan;108(1):108-115.[4]Yamamoto M, et al. Cardiac and renal protective effects of 2,5-dimethylcelecoxib in angiotensin II and high-salt-induced hypertension model mice. J Hypertens. 2021 May 1;39(5):892-903.

储存和溶解度

Ethanol:3 mg/mL
DMSO:5 mg/mL
DMF:5 mg/mL
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25 mg/mL
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 2,5-dimethyl Celecoxib 457639-26-8

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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溶液体积

质量

配液浓度

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提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

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