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1A-116

产品编号 T14004 CAS 1430208-73-3

1A-116 是 Rac1的抑制剂，对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌。

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1A-116, CAS 1430208-73-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 1,160	现货
10 mg	￥ 1,890	现货
25 mg	￥ 3,380	现货
50 mg	￥ 4,850	现货
100 mg	￥ 6,730	现货
500 mg	￥ 13,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,280	现货

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生物活性

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产品描述	1A-116 is a specific Rac1 inhibitor.
靶点活性	Antiproliferative:4 µM(F3II cell)
体外活性	1A-116 shows lesser effect on MCF7::pcDNA.3 cells than on MCF7::C1199 cells. 1A-116 treatment decreases phospho-PAK1 levels in a time-dependent manner. The presence of 1A-116 reverts the PAK1 phosphorylation induced by 4-hydroxytamoxifen (Tam). The presence of 1A-116 also effectively reverts Rac1-PAK1-mediated estrogen receptor (ER) phosphorylation at Ser305[1]. 1A-116 shows a significant increase in antiproliferative activity on F3II cells, showing an IC50 value of 4 μM. A-116 also dramatically impairs Rac1 activation at low micromolar range (1 μM)[2].
体内活性	Daily treatment of mice with compound 1A-116 at 3mg/kg body weight/day reduces about 60% the formation of total metastatic lung colonies. A significant antitumor activity is obtained for macronodules (more than 1 mm in diameter) by treatment with 1A-116 in this highly aggressive breast cancer model. The treatment with 1A-116 reduces the total lung weight compare to the control group, leading to a total weight similar to the average pulmonary weight of Balb/c mice[2].

分子量	307.31
分子式	C16H16F3N3
CAS No.	1430208-73-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (325.40 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.254 mL	16.2702 mL	32.5404 mL	81.3511 mL
	5 mM	0.6508 mL	3.254 mL	6.5081 mL	16.2702 mL
	10 mM	0.3254 mL	1.627 mL	3.254 mL	8.1351 mL
	20 mM	0.1627 mL	0.8135 mL	1.627 mL	4.0676 mL
	50 mM	0.0651 mL	0.3254 mL	0.6508 mL	1.627 mL
	100 mM	0.0325 mL	0.1627 mL	0.3254 mL	0.8135 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gonzalez N, et al. Pharmacological inhibition of Rac1-PAK1 axis restores tamoxifen sensitivity in human resistant breast cancer cells. Cell Signal. 2017 Jan;30:154-161. 2. Cardama GA, et al. Preclinical development of novel Rac1-GEF signaling inhibitors using a rational design approach in highly aggressive breast cancer cell lines. Anticancer Agents Med Chem. 2014;14(6):840-51.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

1A-116 1430208-73-3 Cell Cycle/Checkpoint Rho TIAM1 inhibit 1A 116 Ras Rho GTPases EGF Apoptosis 1A116 circadian rhythms Inhibitor inhibitor

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