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1-Naphthohydroxamic acid

产品编号 T13996 CAS 6953-61-3

1-Naphthohydroxamic acid 是一种选择性 HDAC8抑制剂，IC50为 14 μM。它对 HDAC8的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6，IC50大于100 μM，可诱导微管蛋白乙酰化。

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1-Naphthohydroxamic acid Chemical Structure

1-Naphthohydroxamic acid, CAS 6953-61-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 233	现货
5 mg	￥ 538	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,380	现货
500 mg	￥ 11,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 597	现货

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产品描述	1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) is a potent and selective HDAC8 inhibitor with an IC50 of 14 μM, and it is more selectively for HDAC8 than class I HDAC1 and class II HDAC6 (IC50 >100 μM). 1-Naphthohydroxamic acid does not increase global histone H4 acetylation and also does not reduce total intracellular HDAC activity[1][2], But it can induce tubulin acetylation.
靶点活性	HDAC6:>100 μM, HDAC8:14 μM, HDAC1:>100 μM
体外活性	1-Naphthohydroxamic acid (compound 2; 20-40 μM; 0-144 ?hours; BE(2)-C, SK-N-BE(2) and SH-SY5Y cells) treatment reduces cell numbers in a concentration-dependent manner[2]. 1-Naphthohydroxamic acid reduces the formation of clones in soft-agar concentration dependently[2]. When either cell type (HeLa and HEK293 cells) is treated with 1-Naphthohydroxamic acid (compound 2; 0.8 μM, 4 μM, 20 μM or 100 μM), only tubulin becomes hyperacetylated[1]. 1-Naphthohydroxamic acid (compound 2) at concentrations in the range of its in vitro IC50 against HDAC8 results in reduced cell density and outgrowth of neurite-like structures that stained positive for neurofilament.
体内活性	1-Naphthohydroxamic acid has the maximum tolerable doses at 50?mg/kg per day. At these concentrations, neither body weight nor blood parameters are critically changed[3]. Dose-limiting toxicities (DLTs) of 1-Naphthohydroxamic acid (compound 2; 0-40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 10 day; NMRI Foxn1 nude mice) include weight loss and signs of liver toxicity, as evidenced by elevated plasma liver enzymes and detection of necrotic areas on histological liver examination. Pharmacokinetic studies after intraperitoneal administration of the inhibitors identified the half-life of 1-Naphthohydroxamic acid to be ~15?min, with a plasma peak concentration of ~30?μM[3].

分子量	187.19
分子式	C11H9NO2
CAS No.	6953-61-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (667.77 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	5.3422 mL	26.7108 mL	53.4217 mL	133.5541 mL
	5 mM	1.0684 mL	5.3422 mL	10.6843 mL	26.7108 mL
	10 mM	0.5342 mL	2.6711 mL	5.3422 mL	13.3554 mL
	20 mM	0.2671 mL	1.3355 mL	2.6711 mL	6.6777 mL
	50 mM	0.1068 mL	0.5342 mL	1.0684 mL	2.6711 mL
	100 mM	0.0534 mL	0.2671 mL	0.5342 mL	1.3355 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Krennhrubec K, et al. Design and evaluation of 'Linkerless' hydroxamic acids as selective HDAC8 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 May 15;17(10):2874-8. 2. Oehme I, et al. Histone deacetylase 8 in neuroblastoma tumorigenesis. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):91-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

1-Naphthohydroxamic acid 6953-61-3 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC tubulin anti-proliferation deacetylate HDAC8 Inhibitor 1 Naphthohydroxamic acid hyperacetylated 1Naphthohydroxamic acid acetylation inhibit clone Histone deacetylases inhibitor

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