首页工具

购物车

1-Azakenpaullone

产品编号 T6358 CAS 676596-65-9

别名: 1-氮杂坎帕罗酮, azakenpaullone

1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=18 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

1-Azakenpaullone, CAS 676596-65-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
2 mg	￥ 747	现货
5 mg	￥ 1,660	现货
10 mg	￥ 2,660	现货
25 mg	￥ 4,890	现货
50 mg	￥ 6,930	现货
100 mg	￥ 9,530	现货
500 mg	￥ 18,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,780	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.6%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	1-Azakenpaullone (azakenpaullone) is a potent and selective GSK-3β inhibitor with IC50 of 18 nM, >100-fold selectivity over CDK1/cyclin B and CDK5/p25.
靶点活性	GSK-3β:18 nM
体外活性	1-Azakenpaullone inhibits the CDK1/cyclin B, CDK5/p25, and GSK-3β effectively, with IC50 of 0.018 μM, 4.2 μM, and 2.0 μM, respectively. [1] In human islets, 1-Azakenpaullone (5 mM) in combination with glucose (8 mM) stimulates the β-cell proliferation. [2] 1-Azakenpaullone effectively stimulates INS-1E cells replication and protects INS-1E cells against glucolipotoxicity-induced cell death. [3][4]
体内活性	Pretreatment with 1-Azakenpaullone (10 or 100 pmol, i.c.v.) attenuates the ketamine-induced locomotor hyperactivity, disruption of PPI and cognitive de?cits, and improves the ketamine-induced motor incoordination in rotarod test. [5]
激酶实验	Kinase preparations and assays: GSK-3β is assayed, following a 1/100 dilution in 1 mg BSA per mL 10 mM dithiothreitol, with 5 μL 40 μM GS-1 peptide as a substrate, in buffer A, in the presence of 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ) in a final volume of 30 μL. After 30 min incubation at 30℃, 25 μL aliquots of supernatant are spotted onto 2.5×3 cm pieces of Whatman P81 phosphocellulose paper, and 20 s later, the filters are washed five times in a solution of 10 mL phosphoric acid per L of water. The wet filters are counted in the presence of 1 mL ACS scintillation fluid. The kinase activity of CDK1/cyclin B is assayed in buffer C, with 1 mg/mL histone H1, in the presence of 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ) in a final volume of 30 μL. After 10 min incubation at 30℃, 25 μL aliquots of supernatant are spotted onto P81 phosphocellulose papers and treated as described above. The activity of CDK5/p25 is assayed in buffer C as described for CDK1/cyclin B. (Buffer A: 10 mM MgCl2 , 1 mM EGTA, 1 mM dithiothreitol, 25 mM Tris/HCl pH 7.5, 50 μg heparin/mL. Buffer C: homogenization buffer but 5 mM EGTA, no NaF and no protease inhibitors.)
细胞实验	Cell replication is determined by BrdUrd incorporation after treatment with 1-Azakenpaullone for 24 h. The relative cell number is determined after treatment with 1-Azakenpaullone for 4 days using the CyQuant cell proliferation assay. Results are presented as fold change relative to control. (Only for Reference)

别名	1-氮杂坎帕罗酮, azakenpaullone
分子量	328.16
分子式	C15H10BrN3O
CAS No.	676596-65-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 61 mg/mL (185.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.0473 mL	15.2365 mL	30.4729 mL	76.1824 mL
	5 mM	0.6095 mL	3.0473 mL	6.0946 mL	15.2365 mL
	10 mM	0.3047 mL	1.5236 mL	3.0473 mL	7.6182 mL
	20 mM	0.1524 mL	0.7618 mL	1.5236 mL	3.8091 mL
	50 mM	0.0609 mL	0.3047 mL	0.6095 mL	1.5236 mL
	100 mM	0.0305 mL	0.1524 mL	0.3047 mL	0.7618 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kunick C, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2004, 14(2), 413-416. 2. Liu H, et al. Diabetes. 2009, 58(3), 663-672. 3. Stukenbrock H, et al. J Med Chem. 2008, 51(7), 2196-2207. 4. Mussmann R, et al. J Biol Chem. 2007, 282(16), 12030-12037. 5. Chan MH, et al. Schizophr Res. 2012, 136(1-3), 96-103.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

1-Azakenpaullone 676596-65-9 PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 Glycogen synthase kinase-3 1 Azakenpaullone 1-氮杂坎帕罗酮 1Azakenpaullone Glycogen synthase kinase 3 azakenpaullone Inhibitor inhibit 1-Akp inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

1-Azakenpaullone

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords