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(R)-STU104

(R)-STU104

产品编号 T60657   CAS 2767124-77-4

(R)-STU104 是一种新型 TAK1-MKK3 蛋白-蛋白相互作用 (PPI)抑制剂,抑制 TNF-α,通过与 MKK3 结合并破坏TAK1磷酸化MKK3来抑制TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104 是治疗溃疡性结肠炎的候选化合物。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
(R)-STU104 Chemical Structure
(R)-STU104, CAS 2767124-77-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,300 现货
5 mg ¥ 3,250 现货
10 mg ¥ 4,750 现货
25 mg ¥ 7,480 现货
50 mg ¥ 9,870 现货
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产品目录号及名称: (R)-STU104 (T60657)
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产品描述 (R)-STU104 is a novel TAK1-MKK3 protein-protein interaction (PPI) inhibitor that inhibits TNF-α and suppresses the TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E signalling pathway by binding to MKK3 and disrupting TAK1 phosphorylation of MKK3. (R)-STU104 is a candidate compound for the treatment of ulcerative colitis.
靶点活性 TNF-α:0.58 μM, MKK3 phosphorylation:4.0 μM
体外活性 (R)-STU104 表现出对 TNF-α 产生最强的抑制活性,通过与 MKK3 结合并破坏 TAK1 磷酸化MKK3,抑制了 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路[1]。
体内活性 (R)-STU104 在急性和慢性小鼠 UC 模型上表现出显著的剂量-效应关系。除了良好的药代动力学(PK)和安全性外,(R)-STU104 在 10 mg/kg/d 剂量下显示出比 50 mg/kg/d 剂量下的美沙酮更好的体内抗 UC 效果。
分子量 298.33
分子式 C18H18O4
CAS No. 2767124-77-4

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Tang ML, et al. Discovery of First-in-Class TAK1-MKK3 Protein-Protein Interaction (PPI) Inhibitor (R)-STU104 for the Treatment of Ulcerative Colitis through Modulating TNF-α Production. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6690-6709.
Caulophyllogenin 1beta-Hydroxyalantolactone Moracin D Lenalidomide Shikonin TNF-α-IN-1 Negletein 2-Hydroxyeupatolide

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(R)-STU104 2767124-77-4 Apoptosis MAPK TNF Inhibitor inhibitor inhibit

 

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