Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
(R)-STU104 是一种新型 TAK1-MKK3 蛋白-蛋白相互作用 (PPI)抑制剂,抑制 TNF-α,通过与 MKK3 结合并破坏TAK1磷酸化MKK3来抑制TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104 是治疗溃疡性结肠炎的候选化合物。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 3,250 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 4,750 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 7,480 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 9,870 | 现货 |
产品描述 | (R)-STU104 is a novel TAK1-MKK3 protein-protein interaction (PPI) inhibitor that inhibits TNF-α and suppresses the TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E signalling pathway by binding to MKK3 and disrupting TAK1 phosphorylation of MKK3. (R)-STU104 is a candidate compound for the treatment of ulcerative colitis. |
靶点活性 | TNF-α:0.58 μM, MKK3 phosphorylation:4.0 μM |
体外活性 | (R)-STU104 表现出对 TNF-α 产生最强的抑制活性,通过与 MKK3 结合并破坏 TAK1 磷酸化MKK3,抑制了 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路[1]。 |
体内活性 | (R)-STU104 在急性和慢性小鼠 UC 模型上表现出显著的剂量-效应关系。除了良好的药代动力学(PK)和安全性外,(R)-STU104 在 10 mg/kg/d 剂量下显示出比 50 mg/kg/d 剂量下的美沙酮更好的体内抗 UC 效果。 |
分子量 | 298.33 |
分子式 | C18H18O4 |
CAS No. | 2767124-77-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
(R)-STU104 2767124-77-4 Apoptosis MAPK TNF Inhibitor inhibitor inhibit