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(Rac)-Acolbifene

(Rac)-Acolbifene

产品编号 T12654   CAS 151533-34-5
别名: (Rac)-EM-652, EM-343, 阿考比芬

(Rac)-Acolbifene (EM-343) 是 Acolbifene 的外消旋形式。Acolbifene 是一种 estrogen receptor 拮抗剂。(Rac)-Acolbifene 显示出抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene 包含哌啶环,显示出良好的药理作用,RBA=380。

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(Rac)-Acolbifene Chemical Structure
(Rac)-Acolbifene, CAS 151533-34-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 513 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,990 现货
25 mg ¥ 3,370 现货
50 mg ¥ 4,880 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,230 现货
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产品目录号及名称: (Rac)-Acolbifene (T12654)
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参考文献
产品描述 (Rac)-Acolbifene (EM-343) is the racemic form of Acolbifene. Acolbifene is a estrogen receptor antagonist. (Rac)-Acolbifene exhibits anti-estrogenic and estrogenic activities. (Rac)-Acolbifene contains a piperidine ring and exhibits good pharmacological profile,relative binding affinity (RBA)=380.
体外活性 在T-47D细胞中,(Rac)-Acolbifene (0.110 nM) 抑制细胞生长,其IC50值为0.110 nM[1]。
体内活性 在去卵巢小鼠中,(Rac)-Acolbifene以口服方式给药(7.5 nM, 75 nM)分别显示出63%和84%的抗子宫营养抑制作用[1]。
别名 (Rac)-EM-652, EM-343, 阿考比芬
分子量 457.56
分子式 C29H31NO4
CAS No. 151533-34-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (196.7 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1855 mL 10.9275 mL 21.8551 mL 54.6376 mL
5 mM 0.4371 mL 2.1855 mL 4.371 mL 10.9275 mL
10 mM 0.2186 mL 1.0928 mL 2.1855 mL 5.4638 mL
20 mM 0.1093 mL 0.5464 mL 1.0928 mL 2.7319 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2186 mL 0.4371 mL 1.0928 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1093 mL 0.2186 mL 0.5464 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gauthier S1,et al.Synthesis and structure-activity relationships of analogs of EM-652 (acolbifene), a pure selective estrogen receptor modulator. Study of nitrogen substitution.J Enzyme Inhib Med Chem. 2005 Apr;20(2):165-77.
beta-Estradiol 17-hemisuccinate Etonogestrel FLTX1 Giredestrant Camizestrant Brilanestrant Gypenoside XVII Acolbifene

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(Rac)-Acolbifene 151533-34-5 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR EM-652 (Rac)-EM-652 EM 343 EM-343 EM652 Acolbifene EM 652 EM343 阿考比芬 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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