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4-Hydroxytamoxifen

产品编号 T4420 CAS 68047-06-3

别名: ICI 79280, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen, 4-羟基他莫昔芬, trans-4-Hydroxytamoxifen

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

4-Hydroxytamoxifen, CAS 68047-06-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 788	现货
25 mg	￥ 1,680	现货
50 mg	￥ 3,320	现货
100 mg	￥ 4,750	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 529	现货

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产品描述	4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) is the active metabolite of Tamoxifen, an estrogen receptor modulator (SERM) with selective and oral potency. 4-Hydroxytamoxifen has antitumor activity and may be used in breast cancer research.
靶点活性	ERR:3.3 nM
体外活性	方法：人子宫内膜腺癌细胞系 HEC-1B 用 4-Hydroxytamoxifen (0.01-100 µM) 处理 3 天，使用 CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay 检测细胞活力。结果：暴露于更高浓度 (1-100 µM) 的 4-Hydroxytamoxifen 的 HEC-1B 细胞显示出不同浓度之间细胞存活率的显著差异。[1] 方法：ER-阳性乳腺癌症细胞系 MCF-7、T47D 和 BT-474 用 4-Hydroxytamoxifen (0.5-1 µM) 和 sulforaphane (5 µM) 处理 48 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：Sulforaphane 诱导 PARP 切割，其强度取决于细胞系。sulforaphane 和 4-Hydroxytamoxifen 的联合治疗进一步提高了 PARP 的切割。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Cholesterol (1 mg/kg) 腹腔注射给携带人乳腺癌肿瘤 MCF-7 的 Nu/Nu 小鼠，每天一次，持续二十三天。结果：4-Hydroxytamoxifen 有效地抑制小鼠的肿瘤生长。[3] 方法：为诱导 Cre 重组酶活性，将 Cholesterol (30-60 mg/kg) 腹腔注射给 Rosa26BEST1-CreERT2 小鼠，每天一次，持续四天。结果：TdTomato 在两性小鼠的 RPE 中强烈表达。[4]
激酶实验	Cytosol (200 μL) is incubated for 30 min at 4°C with different concentrations of oestradiol, tamoxifen and (4-Hydroxytamoxifen) or dihydroxytamoxifen administered in 10 μL methanol. Control tubes are incubated with 10 μL methanol alone and non-specific binding is determined in a parallel incubation of cytosol (200 μL) with methanol (10 μL) containing DES (5 × 106 M). [2,4,6,7-3H]Oestradiol solution (50 μL) in TED buffer is added to each tube to give a final concentration of 2 × 10-9 M. Incubation is continued for 4 h (4°C) and then 400 μL of a suspension of dextran-coated charcoal (250 mg % Norit A, 2.5 mg % dextran) in TED buffer is added and allowed to stand for 20 min. Tubes are centrifuged at 800 g for 10 min (4°C) and 400 μL samples of the supernatant are added to 10 mL tritium scintillator (6 g butyl PBD, 135 mL toluene, 720 ml dioxane, 100 g naphthalene, 45 mL absolute methanol). Samples are counted for 10 min in a liquid scintillation spectrometer. Counting efficiency is determined by external standardization (35-36 %). Results are represented as a percentage of the specifically bound radioactivity (c.p.m.) in the control tubes[1].
动物实验	4-Hydroxytamoxifen is formulated in sesame oil[3].Animals of each sex are divided into two groups: one group receives 4-Hydroxytamoxifen [6 μg/0.1 mL sesame oil/day, subcutaneously (s.c.) starting at 06.00 h] injections for three consecutive days, while the other group receives an equivalent amount of sesame oil injection for 3 days. Four hours following the third injection, each group is then subdivided into two groups: one receives four cumulative doses of methamphetamine hydrochloride (10 mg/kg, s.c.), and the other receives a comparable volume of saline at 2-h intervals. Bilateral gonadectomy is performed under pentobarbital anesthesia (50 mg/kg, intraperitoneally). Five weeks after surgery, gonadectomized mice of each sex are randomly divided into six groups. Five groups of each sex receive three daily injections of various concentrations of 4-Hydroxytamoxifen (0, 1.5, 3.0, 6.0, and 12.0 μg/0.1 mL sesame oil/day). Four hours following the third injection, mice receive four doses of methamphetamine (MA, 10 mg/kg) at 2-h intervals. The remaining group of each sex receives sesame oil pretreatment for three consecutive days, followed by saline injections, and serves as the control group[3].

别名	ICI 79280, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen, 4-羟基他莫昔芬, trans-4-Hydroxytamoxifen
分子量	387.51
分子式	C26H29NO2
CAS No.	68047-06-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 28 mg/mL (72.26 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5806 mL	12.9029 mL	25.8058 mL	64.5145 mL
	5 mM	0.5161 mL	2.5806 mL	5.1612 mL	12.9029 mL
	10 mM	0.2581 mL	1.2903 mL	2.5806 mL	6.4514 mL
	20 mM	0.129 mL	0.6451 mL	1.2903 mL	3.2257 mL
	50 mM	0.0516 mL	0.2581 mL	0.5161 mL	1.2903 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cuevas ME, et al. In vitro cytotoxicity of 4'-OH-tamoxifen and estradiol in human endometrial adenocarcinoma cells HEC-1A and HEC-1B. Oncol Rep. 2015 Jan;33(1):464-70. 2. Pawlik A, et al. Sensitization of estrogen receptor-positive breast cancer cell lines to 4-hydroxytamoxifen by isothiocyanates present in cruciferous plants. Eur J Nutr. 2016 Apr;55(3):1165-80. 3. Zhong Q, et al. Boronic prodrug of 4-hydroxytamoxifen is more efficacious than tamoxifen with enhanced bioavailability independent of CYP2D6 status. BMC Cancer. 2015 Sep 9;15:625. 4. Chen M, et al. An efficient inducible RPE-Selective cre transgenic mouse line. Exp Eye Res. 2021 Jan;202:108370.

文献引用

1. Lu Y, Yang Q, Su Y, et al. MYCN mediates TFRC-dependent ferroptosis and reveals vulnerabilities in neuroblastoma. Cell Death & Disease. 2021, 12(6): 1-14.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

4-Hydroxytamoxifen 68047-06-3 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR Estrogen/progestogen Receptor inhibit 4-hydroxy Tamoxifen estrogen receptor oral ICI 79280 CRISPR/Cas9 ICI79280 (Z)-4-hydroxy Tamoxifen 4-羟基他莫昔芬 4Hydroxytamoxifen Inhibitor trans-4-Hydroxytamoxifen (Z)-Afimoxifene nucleus translocation 4 Hydroxytamoxifen ICI-79280 inhibitor

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