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(E)-SIS3

产品编号 T3636 CAS 521984-48-5

别名: SIS3, SIS3 盐酸盐, SIS3 HCl

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

(E)-SIS3, CAS 521984-48-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 428	现货
2 mg	￥ 622	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,570	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 4,100	现货
100 mg	￥ 5,990	现货
500 mg	￥ 11,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 985	现货

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产品描述	(E)-SIS3 (SIS3), a selective Smad3 inhibitor, can attenuate TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and DNA binding. It has no effect on p38 MAPK, Smad2, ERK or PI3K signaling. It also inhibits TGF-β1-induced myofibroblast differentiation of dermal fibroblasts and inhibits TGF-β2-induced endothelial cell differentiation in iPSCs.
靶点活性	Smad3:3 µM.
体外活性	Addition of SIS3 attenuates the effects of TGF-β1 by reducing the transcriptional activity. SIS3 also inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1. SIS3 completely diminishes the constitutive phosphorylation of Smad3 as well as the up-regulated type I collagen expression in scleroderma fibroblasts, thus abolishes the ECM overexpression in the TGF-β1-treated normal dermal fibroblasts and scleroderma fibroblasts in vitro[1].
体内活性	SIS3 inhibits Smad3 activation in streptozotocin(STZ)-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. It also reduces AGE-induced EndoMT and decreases EndoMT in STZ-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. SIS3 significantly reduces collagen IV and fibronectin expression in the glomeruli and tubulointerstitium of STZ-injected Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice, suggesting that SIS3 retards the early development of STZ-induced diabetic glomerulosclerosis and tubulointerstitial fibrosis. However, SIS3 administration does not reduce proteinuria[2].
细胞实验	Normal human dermal fibroblasts are plated at a density of 105 cells/well in six-well culture plates and grown until subconfluence in MEM containing 10% FCS. Cells are quiesced by 24-h incubation in serum-free MEM, followed by incubation in serum-free medium in the presence or absence of SIS3 before the collection of cells for 72 h. Then, the cells are detached from the wells by trypsin treatment and counted using a Coulter counter.(Only for Reference)

别名	SIS3, SIS3 盐酸盐, SIS3 HCl
分子量	489.99
分子式	C28H27N3O3·HCl
CAS No.	521984-48-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 23 mg/mL (46.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 90 mg/mL (183.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.0409 mL	10.2043 mL	20.4086 mL	51.0214 mL
	5 mM	0.4082 mL	2.0409 mL	4.0817 mL	10.2043 mL
	10 mM	0.2041 mL	1.0204 mL	2.0409 mL	5.1021 mL
	20 mM	0.102 mL	0.5102 mL	1.0204 mL	2.5511 mL
DMSO	50 mM	0.0408 mL	0.2041 mL	0.4082 mL	1.0204 mL
DMSO	100 mM	0.0204 mL	0.102 mL	0.2041 mL	0.5102 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jinnin M, et al. Mol Pharmacol. 2006, 69(2):597-607. 2. Li J, et al. Diabetes. 2010, 59(10):2612-24.

文献引用

1. Xu J, Ma L, Wang D, et al. Uncarboxylated osteocalcin promotes proliferation and metastasis of MDA-MB-231 cells through TGF-β/SMAD3 signaling pathway. BMC Molecular and Cell Biology. 2022, 23(1): 1-17

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(E)-SIS3 521984-48-5 Stem Cells TGF-beta/Smad myofibroblast inhibit TGF-β1 SIS 3 SIS3 (E)SIS3 Smad3 Transforming growth factor beta fibroblasts differentiation (E) SIS3 phosphorylation SIS3 盐酸盐 (E)-SIS-3 SIS-3 SIS3 HCl Inhibitor inhibitor

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