(E)-SIS3

产品编号: T3636 别名:

SIS3,SIS3 盐酸盐,SIS3 HCl

SIS3 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

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CAS：521984-48-5

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

SIS3, a selective Smad3 inhibitor, can attenuate TGF-β1-dependent Smad3 phosphorylation and DNA binding. It has no effect on p38 MAPK, Smad2, ERK or PI3K signaling. It also inhibits TGF-β1-induced myofibroblast differentiation of dermal fibroblasts and inhibits TGF-β2-induced endothelial cell differentiation in iPSCs.

体外活性

Addition of SIS3 attenuates the effects of TGF-β1 by reducing the transcriptional activity. SIS3 also inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1. SIS3 completely diminishes the constitutive phosphorylation of Smad3 as well as the up-regulated type I collagen expression in scleroderma fibroblasts, thus abolishes the ECM overexpression in the TGF-β1-treated normal dermal fibroblasts and scleroderma fibroblasts in vitro[1].

体内活性

SIS3 inhibits Smad3 activation in streptozotocin(STZ)-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. It also reduces AGE-induced EndoMT and decreases EndoMT in STZ-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. SIS3 significantly reduces collagen IV and fibronectin expression in the glomeruli and tubulointerstitium of STZ-injected Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice, suggesting that SIS3 retards the early development of STZ-induced diabetic glomerulosclerosis and tubulointerstitial fibrosis. However, SIS3 administration does not reduce proteinuria[2].

细胞实验

Normal human dermal fibroblasts are plated at a density of 105 cells/well in six-well culture plates and grown until subconfluence in MEM containing 10% FCS. Cells are quiesced by 24-h incubation in serum-free MEM, followed by incubation in serum-free medium in the presence or absence of SIS3 before the collection of cells for 72 h. Then, the cells are detached from the wells by trypsin treatment and counted using a Coulter counter.(Only for Reference)

Cas No.

521984-48-5

分子式

C28H28ClN3O3

分子量

490.0

别名

SIS3;SIS3 盐酸盐;SIS3 HCl;(E)-SIS3

参考文献

[1]Li J, et al. Diabetes. 2010, 59(10):2612-24.[2]Jinnin M, et al. Mol Pharmacol. 2006, 69(2):597-607.

引用文献

[1]Xu J, Ma L, Wang D, et al. Uncarboxylated osteocalcin promotes proliferation and metastasis of MDA-MB-231 cells through TGF-β/SMAD3 signaling pathway. BMC Molecular and Cell Biology. 2022, 23(1): 1-17

储存和溶解度

Ethanol:23 mg/mL (46.9 mM)
H2O:<1 mg/mL
DMSO:90 mg/mL (183.7 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 (E)-SIS3 521984-48-5

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体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

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溶液体积

质量

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提示：化学式需区分大小写

分子结构式

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g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

myofibroblast inhibit TGF-β1 TGF-beta/Smad (E)SIS3 Smad3 (E)-SIS3 Transforming growth factor beta fibroblasts SIS3 differentiation (E) SIS3 phosphorylation SIS3 盐酸盐 (E)-SIS-3 Inhibitor SIS3 HCl 521984-48-5

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