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(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin

产品编号 T6038   CAS 856925-71-8
别名: (S)-(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) 是 blebbistatin 的 S 对映异构体。它是一种有效的选择性肌球蛋白 II 抑制剂,IC50 范围为 0.5 至 5 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
(-)-Blebbistatin Chemical Structure
(-)-Blebbistatin, CAS 856925-71-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 226 现货
2 mg ¥ 313 现货
5 mg ¥ 588 现货
10 mg ¥ 822 现货
25 mg ¥ 1,630 现货
50 mg ¥ 2,130 现货
100 mg ¥ 2,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 568 现货
其他形式的 (-)-Blebbistatin:
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产品目录号及名称: (-)-Blebbistatin (T6038)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is an S enantiomer of blebbistatin. It is a potent and selective myosin II inhibitor with IC50 ranging from 0.5 to 5 μM.
靶点活性 Non-muscle myosin II ATPases:0.5 μM-5 μM
体内活性 Blebbistatin completely relaxes both KCl- and carbachol-induced rat detrusor and endothelin-1-induced human bladder contraction in a dose-dependent manner. Pre-incubation with 10 μM blebbistatin attenuates carbachol responsiveness by 65% while blocking electrical field stimulation-induced bladder contraction reaching 50% inhibition at 32 Hz[4].
激酶实验 Inhibition of Cox Activity: Inhibition of Cox-1 activity is measured by monitoring oxygen consumption during the conversion of arachidonic acid to PGs using a Clark-type O2-electrode. The reaction mixture contains ~0.2 units Cox-1 in 100 μL of microsome fraction derived from ram seminal vesicles as a crude source of Cox-1 (specific activity 0.2–1 units/mg protein) or 0.23 units of recombinant human Cox-2 (specific activity 43 units/mg protein). For calculation, the rate of O2 consumption is compared with a DMSO control (100% activity). Piroxicam, a nonsteroidal anti-inflammatory drug, is used as positive inhibitory substance for Cox-1 activity with an IC50 of 0.35 ± 0.05 μM (n = 2). Alternatively, nimesulide, a Cox-2 specific inhibitor, inhibits Cox-2 activity by 52 ± 5.7% (n = 2) at a concentration of 50 μM.
细胞实验 Freshly isolated HSCs are replated on 96-well plate. At day 3, medium is replaced by serum-free medium and cells are starved overnight, treated with or without blebbistatin (25 μM) for 2 h followed by stimulation with platelet-derived growth factor-BB (20 ng/mL). After an overnight incubation, the WST-1 cell proliferation assay are performed[3].
别名 (S)-(-)-Blebbistatin
化合物与蛋白结合的复合物

T6038_2

Crystal Structures of (S)-(-)-Blebbistatin Analogs bound to Dictyostelium discoideum myosin II

分子量 292.33
分子式 C18H16N2O2
CAS No. 856925-71-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 29.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4208 mL 17.104 mL 34.2079 mL 85.5198 mL
5 mM 0.6842 mL 3.4208 mL 6.8416 mL 17.104 mL
10 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4208 mL 8.552 mL
20 mM 0.171 mL 0.8552 mL 1.7104 mL 4.276 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6842 mL 1.7104 mL
100 mM 0.0342 mL 0.171 mL 0.3421 mL 0.8552 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Straight AF, et al. Science, 2003, 299(5613), 1743-1747. 2. Limouze J, et al. J Muscle Res Cell Motil, 2004, 25(4-5), 337-341. 3. Kovács M, et al. J Biol Chem, 2004, 279(34), 35557-35563 4. Zhang X, et al. In vitro and in vivo relaxation of urinary bladder smooth muscle by the selective myosin IIinhibitor, blebbistatin. BJU Int. 2011 Jan;107(2):310-7. 5. Tian X, Gao M, Li A, et al. Protocol for Isolation of Viable Adult Rat Cardiomyocytes with High Yield[J]. STAR Protocols. 2020: 100045.
SCH28080 Phlorizin 3′,4′,7-Trihydroxyflavone  Oleic acid 4-Hydroxycinnamamide Dicirenone Ciclopirox Vonoprazan fumarate

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(-)-Blebbistatin 856925-71-8 Cytoskeletal Signaling Membrane transporter/Ion channel ATPase Myosin inhibit (S)-(-)-Blebbistatin Blebbistatin Inhibitor ( ) Blebbistatin ()Blebbistatin inhibitor

 

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