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(+)-JQ-1
编号 T2110     别名: JQ1
CAS 1268524-70-4     分子式 C23H25ClN4O2S     分子量 456.99
靶点: BRD4 (1); BRD4 (2);
(+)-JQ1 is a BET bromodomain inhibitor (IC50: 77 nM/33 nM for BRD4 (1/2)).
纯度:99.97%
规格 库存 单价 数量
2 mg 上海现货 489.00
5 mg 上海现货 774.00
10 mg 上海现货 1392.00
50 mg 上海现货 4669.00
100 mg 上海现货 7472.00
1 mL * 10 mM (in DMSO) 上海现货 774.00
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生物活性

产品描述

(+)-JQ1 is a BET bromodomain inhibitor (IC50: 77 nM/33 nM for BRD4 (1/2)).

靶点活性

BRD4 (1),77nM

BRD4 (2),33nM

体外活性

在Jurkat T细胞中,(+)-JQ1(1 μM)激活潜伏感染HIV的转录。在HeLa细胞中,(+)-JQ1(50 μM)刺激Tat依赖性的HIV转录。LP-1细胞,NMC 797细胞,(+)-JQ1(500 nM)抑制MYC, BRD4 和CDK9表达,导致细胞分化和生长停滞。在不同的细胞中,(+)-JQ1能够抑制细胞增殖,对于NMC 11060细胞(IC50=4 nM), KMS-34(IC50=68 nM),LR5(IC50=98 nM),LP-1细胞(GI50 =98 nM)。

体内活性

在携带NMC移植瘤的小鼠模型中,(+)-JQ1(50 mg/kg) 明显诱导角蛋白表达,具有抗肿瘤活性。在携带Raji移植瘤的小鼠中,腹腔注射(+)-JQ1(50 mg/kg),抑制肿瘤生长。

细胞实验

Cells are seeded into white, 384-well microtiter plates at 500 cells per well in a total volume of 50 μL media. The 797, TT and TE10 cells are grown in DMEM containing 1% penicillin/streptomycin and 10% FBS. The Per403 cells are grown in DMEM containing 1 % penicillin/streptomycin and 20% FBS. Patient-derived NMC 11060 cells are grown in RPMI with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. (+)-JQ1 is delivered to microtiter assay plates by robotic pin transfer. Following a 48 hours incubation at 37℃, cells are lysed and wells are assessed for total ATP content using a commercial proliferation assay. Replicate measurements are analyzed with respect to dose and estimates of IC50 are calculated by logistic regression (GraphPad Prism). (Only for Reference)

细胞系: MC 11060 cells

动物实验

动物模型:Mice bearing NMC 797 xenografts

化学信息

分子量

456.99

分子式

C23H25ClN4O2S

CAS

1268524-70-4

溶解度

DMSO: 45.7 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 45.7 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.188 ml 10.941 ml 21.882 ml
5 mM 0.438 ml 2.188 ml 4.376 ml
10 mM 0.219 ml 1.094 ml 2.188 ml
50 mM 0.044 ml 0.219 ml 0.438 ml
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